Способ применения и дозировка: Препарат назначают внутрь, внутривенно и внутримышечно. Внутрь принимают внутрь после еды, запивая водой комнатной температуры. Таблетки не измельчать. Сначала назначают по 0,025 г каждые 8 часов. При отсутствии эффекта дозу увеличивают, назначая по 0,025 г каждые 6 часов. Возможно дальнейшее увеличение дозы до 0,05 г на прием через каждые 6-8 часов. Продолжительность лечения зависит от состояния больного и характера нарушения ритма и может продолжаться до нескольких месяцев. Высшие дозы при приеме внутрь: разовая 0,15 г, суточная 0,3 г.
Условия хранения: Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.
Состав: Действующее вещество: Лаппаконитина гидробромид с сопутствующими алкалоидами (Аллапинин) (в пересчете на 100% вещество) или Лаппаконитина гидробромид с сопутствующими алкалоидами (Лаппаконитина гидробромид) (в пересчете на 100% вещество) – 25мг. Вспомогательные вещества: сахароза (сахар белый), крахмал картофельный, кальция стеарат, кроскармеллоза натрия.
Передозировка: Симптомы: препарат имеет малую широту терапевтического действия, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств): удлинение интервалов PR и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца T, брадикардия, синоатриальная блокада, AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства. Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для лечения желудочковой тахикардии не следует применять антиаритмические препараты класса I А и I С. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.
Особые указания: С осторожностью следует применять препарат при AV-блокаде I степени, нарушении внутрижелудочковой проводимости, СССУ, брадикардии, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, гипертрофии предстательной железы, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, нарушении электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), при одновременном приеме с другими антиаритмическими препаратами. Применение препарата при беременности не рекомендуется. Возможно применение препарата только по жизненным показаниям, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Данных о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко нет. Применение препарата не рекомендуется в период грудного вскармливания. Если применение препарата в период лактации необходимо, грудное вскармливание следует прекратить. Перед началом применения препарата необходимо устранить нарушения водно-электролитного обмена, в период терапии необходим контроль водно-электролитного баланса воды. У пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда, или у пациентов с сердечной недостаточностью, а также у пациентов с установленным искусственным водителем ритма сердца может повышаться порог его стимуляции. При развитии головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу препарата. При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема препарата показано применение бета-адреноблокаторов в низких дозах. 1 таблетка содержит 74 мг углеводов, что соответствует 0.01 ХЕ. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. При применении препарата следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортом, работа с движущимися механизмами).
Взаимодействие: Индукторы микросомальных ферментов печени снижают эффективность, повышают риск развития токсических эффектов лаппаконитина гидробромида. При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития аритмогенного действия. Лаппаконитина гидробромид усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.
Фармакологическое действие: Аллапинин представляет собой бромистоводородную соль алкалоида лаппаконитина с сопутствующими алкалоидами, получаемую из травы борца белоустого – Aconitum leucostomum Worosch. и корневищ с корнями борца северного (борца высокого) – Aconitum septentrionale Koelle (A. excelsum Reichenb.), сем. лютиковые – Ranunculaceae. Антиаритмический препарат IС класса. Блокирует «быстрые» натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление атриовентрикулярной (AV) и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала Q-T, проводимость по AV узлу в антероградном направлении, частоту сердечных сокращений (ЧСС), сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности). Не угнетает автоматизм синусового узла, не оказывает отрицательного инотропного действия, не обладает антигипертензивным и М-холинолитическим действием. Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, местноанестезирующее и седативное действие. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 минут, достигает максимума через 4-5 часов и продолжается 8 часов и более. При приеме препарата Аллапинин внутрь лаппаконитина гидробромид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте; максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 80 мин, после чего быстро убывает. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения (Т1/2) составляет 1,17-2,4 ч. Почками за сутки выводится около 10% лаппаконитина гидробромида. Биодоступность лаппаконитина гидробромида составляет от 40 до 56%, что связано с эффектом «первичного прохождения» через печень. Объем распределения 690л. Среди образующихся метаболитов основным фармакологически активным метаболитом является дезацетиллаппаконитин. При хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA всасывание лаппаконитина гидробромида замедлено (максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч), и повы-шается роль почечной экскреции (почками за сутки выводится до 28 % лаппаконитина гидробромида).
Показания к применению: Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная форма фибрилляции и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда).
Побочные действия: Головная боль, головокружение, диплопия, обусловленные проникновением препарата через гематоэнцефалический барьер. Эти реакции проходят при уменьшении дозы препарата. Препарат вызывает замедление внутрижелудочковой проводимости. Может оказывать аритмогенное действие. Возможно появление синусовой тахикардии.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к лаппаконитина гидробромиду или к любому другому компоненту препарата, синоатриальная блокада, AV блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора), кардиогенный шок, блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), умеренная и тяжелая хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA, выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (1,4 см), постинфарктный кардиосклероз, синдром Бругада, острый инфаркт миокарда, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы (препарат содержит сахар белый). С осторожностью применять пациентам с электрокардиостимулятором, при AV блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности I-II функционального класса по классификации NYHA, нарушении внутрижелудочковой проводимости, синдроме слабости синусового узла (СССУ), брадикардии, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, нарушении водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), при одновременном приеме других антиаритмических средств. Применение препарата при беременности не рекомендуется ввиду отсутствия контролируемых исследований. Исследования на животных показали, что лаппаконитина гидробромид в дозах 1-5 мг/кг не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Влияние на фертильность не изучено. Возможно применение препарата только по жизненным показаниям, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода/ребенка. Данные о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко отсутствуют. Применение препарата не рекомендуется в период грудного вскармливания. Если применение препарата Аллапинин в период лактации необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.